Клофарабин концентрат 1 мг/мл по 20 мл (для инфузий) в Симферополе

Клофарабин

клофарабин

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, свободную от посторонних частиц, которую готовят и разбавляют перед использованием.

Поставляется во флаконах.

Флакон бесцветного стекла объемом 20 мл, укупоренный пробкой резиновой медицинской с покрытием из хлорбутил-фторполимера и обкатанный колпачком алюмопластиковым. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку из бумаги этикеточной. По одному флакону в картонной коробке с листком-вкладышем.

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит

Противоопухолевые средства; антиметаболиты; аналоги пурина

L01BB06

Каждый мл концентрата содержит 1 мг клофарабина.

Каждый флакон объемом 20 мл содержит 20 мг клофарабина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: калия дигидрофосфат, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Препарат содержит натрий

Препарат содержит калий

Противоопухолевое средство, антиметаболит из группы антагонистов пурина.

Действие клофарабина обусловлено 3 механизмами:

• ингибирование ДНК-полимеразы альфа, приводящее к прекращению удлинения цепи ДНК и/или синтеза/репарации ДНК;

• ингибирование рибонуклеотидредуктазы с истощением клеточного запаса дезоксинуклеотидтрифосфата (дНТФ);

• нарушение целостности митохондриальной мембраны с высвобождением цитохрома С и других факторов апоптоза, что приводит к запрограммированной гибели клеток и даже лимфоцитов вне фазы деления.

Клофарабин сначала диффундирует или транспортируется в клетки-мишени, где последовательно фосфорилируется внутриклеточными киназами до моно- и дифосфата, после чего образуется активный конъюгат - клофарабин 5’-трифосфат. Клофарабин обладает высокой аффинностью к одному из ферментов, активирующих фосфорилирование - дезоксицитидинкиназе, которая превосходит аффинность естественного субстрата дезоксицитидинкиназы - дезоксицитидина.

Кроме того, клофарабин обладает более высокой устойчивостью к разрушению в клетках под воздействием аденозиндезаминазы и пониженной чувствительностью к фосфоролитическому расщеплению, по сравнению с другими активными веществами того же класса, тогда как степень сродства клофарабинтрифосфата с ДНК-полимеразой альфа и рибонуклеотидредуктазой одинакова или превышает таковую у дезоксиаденозинтрифосфата.

Исследования in vitro показали, что клофарабин замедляет клеточный рост и оказывает цитотоксическое действие на многие быстро пролиферирующие клеточные линии в опухолях кроветворных клеток и солидных опухолях. Также клофарабин проявлял активность в отношении лимфоцитов и макрофагов в состоянии покоя. Кроме того, клофарабин замедлял рост опухоли и, в некоторых случаях, вызывал регрессию ряда имплантированных мышам ксенотрансплантатов человеческих и мышиных опухолей.

Vd (в равновесном состоянии) составляет 172 л/м2. Связывание с белками плазмы крови составляет 47.1%, с альбумином сыворотки крови - 27.0%. T1/2 клофарабина составляет 5.2 ч, T1/2 клофарабинтрифосфата (метаболита клофарабина) составляет более 24 ч. Общий клиренс - 28.8 л/ч/м2 почечный клиренс - 10.8 л/ч/м.

Клофарабин выводится как почками, так и внепочечным путем. Около 60% введенной дозы клофарабина через 24 ч выводится почками в неизмененном виде. Клиренс клофарабина значительно превышает клубочковую фильтрацию, что указывает на то, что основными механизмами почечной элиминации являются не только клубочковая фильтрация, но и канальцевая секреция. Однако, поскольку клофарабин практически не метаболизируется изоферментами CYP450, пути внепочечной экскреции в настоящее время остаются неизвестными.

Клофарабин применяется для лечения детей от 1 года, подростков и молодых людей в возрасте до 21 года с острым лимфобластным лейкозом (ОЛЛ), когда предыдущие методы лечения не работали или перестали работать. ОЛЛ вызывается аномальным ростом некоторых типов лейкоцитов.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Не применяйте препарат Клофарабин:

• если у Вас аллергия на клофарабин или любые другие компоненты этого препарата;

• если у Вас серьезные проблемы с почками или печенью;

• если Вы беременны;

• если Вы кормите грудью.

Сообщите лечащему врачу, если что-либо из перечисленного относится к Вам или Вашему ребенку, которому назначили препарат Клофарабин.

Перед применением препарата Клофарабин проконсультируйтесь с лечащим врачом.

• если у Вас была сильная реакция после предыдущего применения этого лекарства;

• если у Вас заболевание почек или оно было ранее;

• если у Вас заболевание печени или оно было ранее;

• если у Вас есть заболевание сердца или оно было ранее.

• если у Вас жар или высокая температура - поскольку Клофарабин снижает количество клеток крови, вырабатываемых в костном мозге, у Вас больше шансов заразиться инфекциями;

• если у Вас затрудненное дыхание, учащенное дыхание или одышка;

• если Вы чувствуете изменение частоты сердечных сокращений;

• если Вы страдаете от головокружения (дурноты) или обморока - это может быть признаком пониженного артериального давления;

• если у Вас возникла рвота или диарея;

• если Ваша моча темнее, чем обычно -важно пить много воды, чтобы избежать обезвоживания;

• если у Вас появилась сыпь на коже или слизистых оболочках, особенно если в виде пузырьков;

• если Вы потеряли аппетит, у Вас появилась тошнота, рвота, диарея, темная моча и светлый стул, боль в животе, желтуха (пожелтение кожи и глаз) или общее недомогание, это может быть симптомами воспаления печени (гепатита) или повреждения печени (печеночной недостаточности);

• если у Вас мало или совсем нет мочи, или Вы испытываете сонливость, тошноту, рвоту, одышку, потерю аппетита и/или слабость (это могут быть признаки острой почечной недостаточности/почечной недостаточности).

Во время лечения препаратом Клофарабин Ваш врач будет регулярно направлять Вас на сдачу анализов крови и других анализов для контроля состояния вашего здоровья.

Поговорите со своим врачом о контрацепции. Молодые мужчины и женщины должны использовать эффективные средства контрацепции во время и после лечения.

Не давайте препарат детям в возрасте до 1 года, поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Каждый флакон препарата Клофарабин содержит: около 63,3 мг натрия, что эквивалентно 2,75 ммоль натрия. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия. около 39,1 мг калия, что эквивалентно 1 ммоль калия. Необходимо учитывать пациентам со сниженной функцией почек и пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления калия.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Женщины, способные забеременеть: во время лечения препаратом Клофарабин и в течение 6 месяцев после завершения лечения необходимо использовать эффективные средства контрацепции.

Клофарабин может нанести вред нерожденным детям при использовании беременными женщинами.

Если Вы беременны или забеременели во время лечения препаратом Клофарабин, немедленно обратитесь к врачу.

Мужчины также должны использовать эффективные средства контрацепции, и они не должны заводить ребенка во время применения препарата Клофарабин и в течение 3 месяцев после завершения лечения.

Вы должны прекратить грудное вскармливание до начала лечения и не должны кормить грудью во время лечения и в течение 2 недель после завершения лечения.

Исследований влияния лекарственного препарата Клофарабин на способность управлять автомобилем не проводилось.

Не садитесь за руль и не используйте какие-либо инструменты или машины, если Вы чувствуете головокружение или слабость.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Лечение препаратом Клофарабин должно быть назначено квалифицированным врачом, имеющим опыт лечения лейкемии.

Ваш врач определит дозу, которая подходит именно Вам, в зависимости от вашего роста, веса и вашего самочувствия. Прежде чем Вам введут Клофарабин, его разводят в растворе хлорида натрия (соль и вода). Сообщите своему врачу, если Вы находитесь на диете с контролируемым содержанием натрия, так как это может повлиять на то, как Вам будут применять препарат. Ваш врач будет следить за Вашим здоровьем и может изменить вашу дозу в зависимости от вашей реакции на лечение. Важно пить много воды, чтобы избежать обезвоживания.

Препарат будет вводиться Вам или Вашему ребенку путем внутривенной инфузии (капельница) в течение не менее 2 ч ежедневно 5 дней подряд. При весе менее 20 кг время инфузии может быть дольше.

Подобно всем лекарственным препаратам Клофарабин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

• тревога;

• головная боль;

• «приливы крови к кожным покровам»;

• тошнота, рвота, диарея (жидкий стул);

• повышенная утомляемость, повышение температуры тела, воспаление слизистых оболочек;

• у Вас могут чаще возникать инфекции, чем обычно, потому что Клофарабин может снизить количество определенных типов клеток крови в Вашем организме, фебрильная нейтропения;

• кожный зуд, кожная сыпь, которая может быть зудящей, красной, болезненной или шелушащейся кожей, включая ладони и подошвы ног, или небольшими красноватыми или лиловыми пятнами под кожей.

• инфекции крови, пневмония, опоясывающий лишай, инфекции полости рта, такие как молочница и герпес;

• снижение количества красных, белых клеток крови, кровяных пластинок (анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения);

• аллергические реакции;

• чувство жажды и выделение более темной или меньшего количества мочи, чем обычно, снижение или потеря аппетита, потеря веса;

возбуждение, раздражительность или беспокойство;

• чувство онемения или слабости в руках и ногах, онемение кожи, сонливость, головокружение, тремор;

• проблемы со слухом;

• скопление воды вокруг сердца, учащенное сердцебиение;

• проблемы с сердцем (дисфункция желудочков);

• низкое кровяное давление, шишка из-за сильного кровоподтека;

• подтекание из мелких кровеносных сосудов, учащенное дыхание, носовое кровотечение, затрудненное дыхание, одышка, кашель;

• рвота кровью, боли в желудке, боли в животе, боли в области прямой кишки, воспаление поджелудочной железы;

• кровотечения внутри головы, желудка, кишечника или легких, ротовой полости или десен, язвы во рту, воспаленные слизистые рта;

• повышение уровня печеночных ферментов в крови (билирубина, ACT, АЛТ), пожелтение кожи и глаз (также называемое желтухой) или другие заболевания печени;

• синяки, выпадение волос, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, сухость кожи или другие проблемы с кожей;

• боль в грудной клетке или костях, боль в шее или спине, боль в конечностях, мышцах или суставах;

• кровь в моче;

• отказ органов, боль, задержка воды и отек частей тела, включая руки и ноги, изменения психического состояния, чувство жара, холода или недомогания;

• клофарабин может влиять на уровень некоторых веществ в крови. Ваш врач будет проводить регулярные анализы крови, чтобы проверить, правильно ли работает ваше тело;

• поражение печени (печеночная недостаточность);

• мало мочи или ее отсутствие, сонливость, одышка, потеря аппетита и/или слабость (возможные признаки острой почечной недостаточности или почечной недостаточности);

• ушиб.

• воспаление кишечника;

• снижение уровня натрия в крови;

• повышение уровня ферментов амилазы и липазы в крови;

• тяжелые реакции со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств - членов Евразийского экономического союза.

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, Россия, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7-800-550-99-03.

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт информационно-телекоммуникационной http://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Если Вы считаете, что Вам дали слишком много лекарства, немедленно сообщите об этом своему врачу.

Лечение препаратом Клофарабин проводится под контролем лечащего врача. Если Вы считаете, что пропустили дозу, немедленно сообщите об этом своему врачу. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Сообщите своему врачу, если Вы используете или недавно использовали:

• лекарства от болезней сердца;

• любое лекарство, изменяющее артериальное давление;

• лекарства, влияющие на печень или почки;

• любые другие лекарства, в том числе отпускаемые без рецепта.

3 года

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Храните в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Не замораживайте.

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на этикетке флакона и коробке после слов «Годен до». Датой истечения срока является последний день данного месяца.

Не применяйте препарат, если Вы заметили наличие инородных частиц и/или изменение цвета.

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию или водопровод. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется.

Эти меры позволят защитить окружающую среду.

1 мг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий

По рецепту